双嘧达莫注射液
双嘧达莫注射液
Dipyridamole Injection
双嘧达莫注射液
Dipyridamole Injection
【成份】
1、本品主要成份为：双嘧达莫
化学名称： 2，2′，2″，2＇＇＇-［４，８-二哌啶基嘧啶并［5，4-d］嘧啶-2，6-二基］双次氮基］-四乙醇
化学结构式：
分子式：C24H40N8O4
分子量：504.63
2、辅料：0.1mol/l盐酸、注射用水
【性状】本品为淡黄色澄明液体，具荧光。
【适应症】诊断心肌缺血的药物实验。
【规格】2ml:10mg
【用法用量】
用法：静脉滴注。
用量：用5%或10%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。给药速度为0.142mg/（kg·min），静滴共4分钟。
【不良反应】
常见的不良反应有头晕、头痛、呕吐、腹泻、脸红、皮疹和瘙痒，罕见心绞痛和肝功能不全。不良反应持续或不能耐受者少见，停药后可消除。
【禁忌】对双嘧达莫过敏者禁用。
【注意事项】
⑴可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
⑶与肝素合用可引起出血倾向。
⑷有出血倾向患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
⑴可引起外周血管扩张，故低血压患者应慎用。
⑵不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。
⑶与肝素合用可引起出血倾向。
⑷有出血倾向患者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
未在孕妇中作适当的对照研究，仅当确有必要方可用于孕妇。双嘧达莫从人乳汁中排泌，故哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】
12岁以下儿童用药的安全性和效果未确定。
【老年用药】尚不明确。
【药物相互作用】
⑴与阿司匹林有协同作用。
⑵本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
【药物过量】
如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。
【药理毒理】
【药物相互作用】
⑴与阿司匹林有协同作用。
⑵本品与双香豆素抗凝药同用时出血并不增多或增剧。
【药物过量】
如果发生低血压，必要时可用升压药。急性中毒症状在啮齿动物有共济失调、运动减少和腹泻，在狗中有呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合，透析可能无益。
【药理毒理】
药理作用：具有抗血栓形成作用。双嘧达莫抑制血小板聚集，高浓度（50μg/ml）可抑制血小板释放。作用机制可能为⑴抑制血小板、上皮细胞和红细胞摄取腺苷，治疗浓度（0.5～1.9μg/dl）时该抑制作用成剂量依赖性。局部腺苷浓度增高，作用于血小板的A2受体，刺激腺苷酸环化酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多。通过这一途径，血小板活化因子（PAE）、胶原和二磷酸腺苷（ADP）等刺激引起的血小板聚集受到抑制。⑵抑制磷酸二酯酶，使血小板内环磷酸腺苷（cAMP）增多；（3）抑制血栓烷素A2（TXA2）形成，TXA2血小板活性的强力激动剂；（4）增强内源性PGI2的作用。
双嘧达莫对血管有扩张作用。犬经十二指肠给予双嘧达莫0.5～4.0mg/kg产生剂量相关性体循环和冠状血管阻力降低，体循环血压降低和冠脉血流增加。给药后24分钟起效，作用持续约3小时。在人观察到相同的血流动力学效应。但急性期静脉给药可使狭窄冠脉远端局部心肌灌注减少。
毒理研究：在小鼠111周和大鼠128～142周口服试验中，8、25和75 mg/kg（1、3.1和9.4倍于人每日最大推荐剂量）双嘧达莫未产生明显致癌效应。致突变试验的结果为阴性。大鼠生殖试验使用60倍于人每日最大推荐剂量双嘧达莫，未显示生殖受损的证据。但在115倍于人每日最大推荐剂量时，黄体数量明显减少，活胎种植减少。小鼠、大鼠和兔试验未显示双嘧达莫损害胎儿的证据。
小鼠口服LD50为2150mg/kg；单次口服致死量在大鼠为6000mg/kg，在犬为350mg/kg。
【药代动力学】
【药代动力学】
血浆半衰期为2～3小时。与血浆蛋白结合率高。在肝内代谢，与葡萄糖醛酸结合，从胆汁排泌。
【贮藏】遮光，密闭保存。应在有效期内使用。
【包装】玻璃安瓿。
【有效期】24个月。
【执行标准】YBH20412006
【批准文号】国药准字H20066698